4月30日，正大(da)天晴收到國家藥(yao)品監督(du)管理局(ju)（NMPA）核準簽發的《藥(yao)品注(zhu)冊證書》，公司自主研發的1類創(chuang)新(xin)藥(yao)富馬酸安(an)奈克(ke)替(ti)尼膠囊（研發代(dai)號：TQ-B3101，商品名：安(an)柏(bo)尼）獲(huo)批上市(shi)，成為首個獲(huo)批用于ROS1陽性的局(ju)部晚(wan)期(qi)或(huo)轉(zhuan)移(yi)性非小(xiao)細胞肺癌(ai)成人患者的國產(chan)靶向藥(yao)。

肺(fei)(fei)癌(ai)是我國(guo)發(fa)病率和(he)死亡率最高(gao)[1]的癌(ai)種(zhong)，其(qi)中非小細(xi)胞(bao)肺(fei)(fei)癌(ai)約(yue)占比(bi)80%至85%[2]。據有關(guan)機構(gou)預計，2024年，中國(guo)非小細(xi)胞(bao)肺(fei)(fei)癌(ai)新發(fa)病人(ren)數將(jiang)達(da)到(dao)88.4萬人(ren)，非小細(xi)胞(bao)肺(fei)(fei)癌(ai)藥(yao)物市場規(gui)模將(jiang)達(da)到(dao)822.4億元。

ROS1屬(shu)于(yu)酪氨酸激(ji)酶胰(yi)島(dao)素受體基因(yin)，其基因(yin)變異包括融合（重排）、突(tu)變和(he)擴增。ROS1基因(yin)融合是(shi)非(fei)(fei)小(xiao)(xiao)細(xi)胞(bao)肺(fei)癌(ai)的(de)重要驅動基因(yin)之(zhi)一。據報道，在非(fei)(fei)小(xiao)(xiao)細(xi)胞(bao)肺(fei)癌(ai)患者中(zhong)，ROS1融合的(de)發(fa)生率平均(jun)為(wei)1%至2%，東亞人群中(zhong)略(lve)高，為(wei)2%至3%[3]。由于(yu)中(zhong)國非(fei)(fei)小(xiao)(xiao)細(xi)胞(bao)肺(fei)癌(ai)患者數(shu)量(liang)龐大，且目前(qian)國內已經批準(zhun)使用的(de)ROS1抑制劑均(jun)為(wei)進口藥物，故ROS1陽(yang)性(xing)非(fei)(fei)小(xiao)(xiao)細(xi)胞(bao)肺(fei)癌(ai)的(de)治療仍存在巨大的(de)臨(lin)床未滿(man)足需求。

安(an)奈(nai)克替尼自(zi)2017年(nian)7月進(jin)入臨(lin)床(chuang)(chuang)階(jie)段后，研(yan)(yan)究結果先后被美(mei)國(guo)臨(lin)床(chuang)(chuang)腫瘤學會(hui)年(nian)會(hui)（ASCO）、美(mei)國(guo)血(xue)液學會(hui)(ASH)、歐洲肺(fei)癌大(da)會(hui)（ELCC）、Frontiers in Pharmacology和(he)Signal Transduction and Targeted Therapy等(deng)國(guo)際(ji)大(da)會(hui)或期刊(kan)接收(shou)發表。公司申(shen)請上市的適應(ying)癥是基(ji)于一項評(ping)(ping)價TQ-B3101膠囊單藥(yao)治療(liao)ROS1陽性(xing)非小細胞肺(fei)癌受(shou)試(shi)者療(liao)效和(he)安(an)全性(xing)的II期單臂(bei)、多(duo)中心臨(lin)床(chuang)(chuang)研(yan)(yan)究，該研(yan)(yan)究顯示，111例受(shou)試(shi)患者中，基(ji)于IRC（獨立評(ping)(ping)審委員(yuan)會(hui)）評(ping)(ping)估的客(ke)觀(guan)緩解率(lv)（ORR）達到(dao)81.08%，緩解持(chi)續時(shi)間（DOR）中位數達到(dao)20.3個月。